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Substituted methylamines, serotonin 5-HT6 receptor antagonists, methods for production and uses thereof
专利权人:
アラ・ケム・エルエルシー;アラ・ケム・エルエルシー;アレクサンドル・バシリエビッチ・イワシェンコ
发明人:
アレクサンドル・バシリエビッチ・イワシェンコ,ミトキン,オレグ・ドミトリエビッチ,カディエバ,マディナ・ゲロルギエフナ,ミトキン,オレグ・ドミトリエビッチ,カディエバ,マディナ・ゲロルギエフナ
申请号:
JP2013546064
公开号:
JP2014508729A
申请日:
2011.12.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel substituted methyl-amines, serotonin 5-HT 6 receptor antagonists, to active components, pharmaceutical compositions, method for prophylaxis and treatment of CNS diseases and "molecular tools", in which novel substituted methyl-amines represent compounds of the general formula 1 and their crystalline forms and pharmaceutically acceptable salts, wherein: W represents benzene, naphthalene, indolizine, quinoline or oxazole cycle; R1 = H, F, Cl; R2 represents hydrogen, fluoro, methyl, phenyl, thienyl, furan-2-yl, pyridyl, piperazin-1-yl or 4-methylpiperazin-1-yl; R3 represents cyclopropyl or optionally substituted methyl; with the exception of the compounds in which W simultaneously represents oxazole cycle and R2 = phenyl or pyridyl.本発明は、新規な置換されたメチルアミン、セロトニン5-HT6受容体アンタゴニスト、活性成分、医薬組成物及び中枢神経系の疾病を予防及び治療するための方法、並びに分子工具に関し、ここにおいて、新規な置換されたメチルアミンは、一般式1の化合物、及び結晶の形態、多結晶の形態、医薬的に受容可能な塩及び/又はその水和物であり、式中:Wは、ナフタレン、インドリジン又はキノリンであり;R1は、水素、フッ素、塩素、メチルであり;R2は、水素、フッ素、メチル、フェニル、チオフェン-2-イル、フラン-2-イル、ピリジル、ピペラジン-1-イル又は4-メチルピペラジン-1-イルであり;R3は、メチルであるか;或いはWは、ベンゼンであり、R3は、上記の意味を有し;R1は、3-Clであり、R2は、3-ピペラジン-1-イル又は3-(4-メチルピペラジン-1-イル)であるか;又はR1は、水素であり;R2は、フェニル又はピリジルであるか;又はR1は、水素、フッ素、塩素、メチルであり;R2は、4-ピペラジン-1-イル又は4-(4-メチルピペラジン-1-イル)であるか;或いはWは、オキサゾールであり、R3は、所望により置換されていてもよいメチルであり;R1は、塩素又はフッ素であり;R2は、メチルであるか;又はR1は、水素、フッ素、塩素、メチルであり;R2は、ピペラジン-1-イル、4-メチルピペラジン-1-イルであるか;又はR1は、塩素、フッ素又はメチルであり;R2は、フラン-2-イルであるか、又はR1は、水素、フッ素、塩素、メチルであり;R2は、フラン-2-イルであり、R3は、(テトラヒドロフラン-2-イル)メチルであるか;又はR1は、水素、フッ素、塩素、メチルであり;R2は、チオフェン-2-イルであり、R3は、2-メトキシエチルであるか、又はR1は、塩素又はフッ素であり、R2は、チオフェン-2-イルであり、R3は、メチルである。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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