GUY R HUMPHREY,ハンフリー，ガイ・アール,ROSS A MILLER,ミラー，ロス・エイ,PETER E MALIGRES,マリグレス，ピーター・イー,STEVEN WEISSMAN,ワイスマン，ステイーブン,ハンフリー,ガイ・アール,ミラー,ロス・エイ,マリグレス,ピーター・イー,ワイスマン,ステイーブン
申请号：
JP2014053423
公开号：
JP2014177461A
申请日:
2014.03.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method of N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-acyl aminoalkyl-5-hydroxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxyamide as an HIV integrase inhibitor such as a compound A, and to provide an intermediate product thereof.SOLUTION: There is provided a process of deprotection by base hydrolysis of a 5-position acyl protective group after acylation of free amine in N-arylalkyl-1-(alkyl or aralkyl)-2-aminoalkyl-5-acyloxy-6-oxo-1,6-dihydropyrimidine-4-carboxyamide.【課題】化合物Ａ等のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である、Ｎ－アリールアルキル－１－（アルキルまたはアルアルキル）－２－アシルアミノアルキル－５－ヒドロキシ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリミジン－４－カルボキサミドの製造方法及びその中間体の提供。【解決手段】Ｎ－アリールアルキル－１－（アルキルまたはアラルキル）－２－アミノアルキル－５－アシルオキシ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリミジン－４－カルボキサミド中の遊離アミンをアシル化した後、５位のアシル保護基を塩基加水分解により脱保護することを含む工程。【選択図】なし
