JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;江苏恒瑞医药股份有限公司;SHANGHAI HENGRUI PHARMACEUTICAL CO., LTD.;上海恒瑞医药有限公司
发明人:
SHAO, Qiyun,邵启云,DU, Zhenxing,杜振兴
申请号：
CNCN2019/110560
公开号：
WO2020/073984A1
申请日:
2019.10.11
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要：
A crystal form of an opioid receptor (MOR) agonist and a preparation method thereof. In particular, provided are crystal form II of (1S,4S)-4-ethoxy-N-(2-((R)-9-(pyridin-2-yl)-6-oxaspiro[4.5]dec-9-yl)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine fumarate (a compound represented by formula (I)) and a preparation method thereof. The crystal form II of the compound of formula (I) has good crystal stability and can be better used in clinical treatment.L'invention concerne une forme cristalline d'un agoniste du récepteur opioïde (MOR) et son procédé de préparation. En particulier, l'invention concerne la forme cristalline II du fumarate de (1S,4S)-4-éthoxy-N-(2-((R)-9-(pyridin-2-yl)-6-oxaspiro[4.5]dec-9-yl)éthyl)-1,2,3,4-tétrahydronaphthalèn-1-amine (un composé représenté par la formule (I)) et son procédé de préparation. La forme cristalline II du composé de formule (I) a une bonne stabilité cristalline et peut être mieux utilisé dans un traitement clinique.一种阿片样物质受体(MOR)激动剂的结晶形式及制备方法。具体地，提供(1S,4S)-4-乙氧基-N-(2-((R)-9-(吡啶-2-基)-6-氧杂螺[4.5]癸-9-基)乙基)-1,2,3,4-四氢萘-1-胺富马酸盐(式(I)所示化合物)的II晶型及其制备方法。式(I)化合物的II晶型具备良好的晶型稳定性，可更好地用于临床治疗。
