IMB-A6作为雄激素受体拮抗剂的应用
- 专利权人:
- 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 发明人:
- 周金明,刘阳光,何阳,吴萌,李晓宇,岑山
- 申请号:
- CN201710132585.6
- 公开号:
- CN106902112B
- 申请日:
- 2017.07.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及药物先导物领域,具体公开了IMB‑A6在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用,以及IMB‑A6在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法,测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用,最后发现IMB‑A6是一类新型的雄激素受体拮抗剂,可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地,本发明测试了IMB‑A6的抗前列腺癌的活性,发现IMB‑A6对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP具有较好的活性,对AR阴性的前列腺癌细胞则无活性,且其可抑制雄激素受体的表达活性,与阳性药恩杂鲁胺相似。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心