雷酚内酯作为雄激素受体拮抗剂的应用
- 专利权人:
- 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 发明人:
- 周金明,何阳,李晓宇,岑山
- 申请号：
- CN201510954671.6
- 公开号：
- CN105497045B
- 申请日:
- 2015.12.17
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及中药提取物领域,具体公开了雷公藤根提取物雷酚内酯(CAS号:74285‑86‑2)在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用,以及雷酚内酯在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法,测试了多类中药提取物对雄激素受体活性的抑制作用,最后发现雷公藤跟根提取物单体雷酚内酯是一类新型的雄激素受体拮抗剂,可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地,本发明测试了雷酚内酯的抗前列腺癌的活性,发现雷酚内酯对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP以及22RV1具有较好的活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
