플레이트 랠프,자만 귀도 제니 루돌프,헤름켄스 페드로 해롤드 한,얀스 크리스티안 게라르두스 요하네스 마리아,뷔즈스만 로자이어 크리스티안,드 만 아드리아누스 페트루스 안토니우스,콘티 파올로 지오반니 마르티노,루셔 스코트 제임스,독터 윌렘 헨드릭 아브라함
申请号：
KR1020077020365
公开号：
KR1012854540000B1
申请日:
2006.02.14
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds having general Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use of these derivatives to modulate glucocorticoid receptor activity.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용되는 염에 관한 것이다:화학식 I상기 화학식에서,R1은 H 또는 (1-4C)알킬이고；R2는 -C(O)R15 또는 -S(O)2R15이며；R3은 H, (1-4C)알킬 또는 -OR16이고；R4는 H, (1-4C)알킬 또는 -OR16이고；R6은 H 또는 -C(H)NOR16이고；R7은 H, 할로겐 또는 시아노； (1-6C)알킬, (2-6C)알케닐 또는 (2-6C)알키닐(3개 모두 OH, 할로겐 또는 NH2로 임의로 치환됨)； -C(H)NOR16, -OR16, -C(O)OR16 또는 -C(O)R16이고；R8은 H, 시아노, 할로겐 또는 니트로； (1-6C)알킬, (2-6C)알케닐, (2-6C)알키닐 또는 -O(1-6C)알킬(모두 아미노, 히드록실 또는 할로겐으로 임의로 치환됨)； 시아노, 할로겐, (1-4C)알킬, (1-4C)알콕시 또는 (1-4C)알콕시(1-4C)알킬로 임의로 치환된 (헤테로)아릴； -C(O)R18, -C(O)OR19, -C(O)NHR17, -NHC(O)R20 또는 -C(1-4C)알킬NOR21； -C(H)NOR16 또는 -NHS(O)2R21이고；R9는 H, 할로겐, 시아노, 또는 할로겐으로 임의로 치환된 (1-4C)알킬이며；R10은 H 또는 (1-4C)알킬이고；R11은 H이며；R12는 H, 시아노 또는 (1-4C)알킬이고；R13은 H, (1-4C)알킬, 할로겐 또는 포르밀이며；R14는 H, 할로겐, 시아노, (1-4C)알킬, (2-6C)알케닐, C(O)R21 또는 (헤테로)아릴이고；R15는 H； (1-6C)알킬, (2-6C)알케닐, (2-6C)알키닐, -O(2-6C)알킬, -O(2-6C)알케닐 또는 -O(2-6C)알키닐[모두 1 이상의 OH, 할로겐, 시아노 또는 (헤테로)아릴로 임의로 치환됨]； (1-4C)알킬, 할로겐, 시아노, 니트로 또는 아미노로 임의로 치환된 (헤테로)아릴； NH2, (디)(1-4C)알킬아미노, (1-4C)알킬(1-4C)알콕시아민, (1-4C)알킬티오(1-4C)알킬 또는 (1-4C)알콕시(1-4C)알킬이고；R16은 H, (1-6C)알킬, (2-6C)알케닐 또는 (2-6C)알키닐이고；R17은 H, 할로겐으로 임의로 치환된 (1-6C)알킬, (1-4C)알콕시, 또는 할로겐, (1-4C)알킬 또는 (1-4C)알콕시로 임의로 치환된 (헤테로)아릴； 할로겐, (1-4C)알킬 또는 (1-4C)알콕시로 임의로 치환된 (헤테로)아릴 또는 (3-6C)시클로알킬이고；R18은 H, NH2, -C(O)R21, OH, 할로겐 또는 시아노로 임의로 치환된 (1-4C)알킬 또는 -S(1-4C)알킬이며；R19는 H, 또는 OH 또는 할로겐으로 임의로 치환된 (1-6C)알킬이며；R20은 H, (1-6C)알킬 또는 (2-6C)알케닐[뒤쪽 둘은 (1-4C)알킬 또는 할로겐로 임의로 치환된 (헤테로)아릴, -O(1-6C)알킬 또는 할로겐으로 임의로 치환됨]； (3-6C)시클로알킬； (1-6C)알콕시； (1-6C)알케닐옥시； 또는 (1-4C)알킬, NH2, -NH(1-6C)알킬 또는 -NH(헤테로)아릴로 임의로 치환된 (헤테로)아릴이며；R21은 H 또는 (1-6C)알킬이다.본 발명은 또한 상기 화합물을 포함하는 약학적 조성물, 및 글루코코르티코이드 수용체 활성을 조정하기 위한 이 유도체의 용도에 관한 것이다.
