RODRIGUES, Miguel Ângelo Joaquim,PADRELA, Luís Miguel Borges,MATOS, Henrique Aníbal Santos de,AZEVEDO, Edmundo José Simões Gomes de,PINHEIRO, Lídia Maria Veloso,BETTENCOURT, Ana Francisca Campos Simão
申请号:
PTPT2012/000051
公开号:
WO2013/095169A1
申请日:
2012.12.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to a novel form of minocycline chlorohydrate characterized in that- it is crystalline and it presents characteristic powder X-ray diffraction pattern and infrared spectrum. This new polymorph constitutes the most stable form of minocycline with a melting point much higher than that of other known crystalline forms of minocycline. The process of production of this new minocycline polymorphic form consists in the dissolution of carbon dioxide in solutions or suspensions of minocycline chlorohydrate with organic solvents, under certain conditions of pressure and temperature. The present invention places minocycline in the restrict group of antibiotics with a melting temperature higher than the sterilization temperature, which enhances new applications and allows the optimization of production at industrialLa présente invention se rapporte à une nouvelle forme de chlorhydrate de minocycline caractérisée en ce qu - il est cristallin et il présente un spectre infrarouge et une figure de diffraction de rayons X sur poudre caractéristiques. Ce nouveau polymorphe constitue la forme la plus stable de minocycline avec un point de fusion beaucoup plus élevé que celui dautres formes cristallines de minocycline connues. Le processus de production de cette nouvelle forme polymorphe de minocycline consiste à dissoudre du dioxyde de carbone dans des solutions ou suspensions de chlorhydrate de minocycline avec des solvants organiques, dans certaines conditions de pression et de température. La présente invention place la minocycline dans le groupe restreint des antibiotiques ayant une température de fusion supérieure à la température de stérilisation, ce qui améliore les nouvelles et permet loptimisation de production à léchelle industrielle.