ALAN CUTHBERTSON,ERNST WEBER,JENNY KARLSSON,MARK TRAUTWEIN,STEFANIE HAMMER
申请号：
BR112018075554
公开号：
BR112018075554A2
申请日:
2017.06.06
申请国别(地区):
BR
年份:
2019
代理人:
摘要：
radiopharmaceutical complexes. The invention provides a method for forming a tissue target thorium complex； this method consisting of； (a) formation of an octadentate chelator comprising four parts hydroxypyridinone (hopo), substituted at the n position by a methyl group, and part of the coupling terminating with a carboxylic acid group； b) coupling said octadent chelator to at least one tissue targeting moiety directed to the prolyl endopeptidase fap； and c) contacting said tissue destination chelator with an aqueous solution consisting of an ion of at least one alpha emission thorium isotope. A method of treating a neoplastic or hyperplastic disease comprising administering a tissue targeting thorium complex as well as the complex and corresponding pharmaceutical formulations are also provided.complexos radiofarmacêuticos. a invenção fornece um método para a formação de um complexo de tório de destino do tecido； este método consistindo em； a) formação de um quelante octadentado, compreendendo quatro partes de hidróxipiridinona (hopo), substituídas na posição n por um grupo de metil, e parte do acoplamento terminando em um grupo de ácido carboxílico； b) acoplamento do referido quelante octadentado a pelo menos uma parte de destino de tecido dirigida à fap de prolil endopeptidase； e c) contato do referido quelante de destino do tecido com uma solução aquosa que consiste em um íon de pelo menos um isótopo de tório de emissão alfa. um método de tratamento de uma doença neoplásica ou hiperplásica que compreende a administração de um complexo de tório de destino do tecido, assim como o complexo e formulações farmacêuticas correspondentes são também fornecidos.
