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LOCALLY-ACTIVE ANTICOAGULANTS AND ANTI-INFLAMMATORY AGENTS
专利权人:
NATIONAL RESEARCH COUNCIL OF CANADA
发明人:
NI, FENG,TOLKATCHEV, DMITRI,TONAN, KENJI,XU- PING,HOSSAIN, SAZZAD
申请号:
CACA2012/000350
公开号:
WO2012/142696A1
申请日:
2012.04.13
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
A locally-activatable bivalent thrombin binding agent is provided having two thrombin binding moieties for non-overlapping sites on a surface of thrombin linked together by a linker. The linker is a polypeptide having 5 to 30 amino acid residues existing in a folded state under an environmental condition where the binding agent is inactive. The linker changes conformation from the folded state to an unfolded state in response to a change in bulk temperature and/or to the presence of hyper-mobile water thereby activating the binding agent. Such locally-activatable thrombin binding agents can be administered systemically while only targeting specific sites of coagulation or inflammation since the thrombin binding agent will only activate at the site where the existence of atherosclerotic plaques has changed the local bulk temperature and/or created hyper-mobile water sufficiently to unfold the linker and activate the binding agent. Such binding agents are useful as site-specific anti-coagulant, anti-thrombotic and/or anti¬ inflammatory agents.Linvention porte sur un agent de liaison à la trombine bivalent activable localement ayant deux fractions de liaison à la trombine pour des sites ne se chevauchant pas sur une surface de la trombine reliées lune à lautre par un lieur. Le lieur est un polypeptide ayant 5 à 30 résidus dacide aminé présents à létat replié dans des conditions ambiantes où lagent de liaison est inactif. Le lieur change de conformation de létat replié à un état déplié en réponse à un changement de température ambiante et/ou à la présence deau hypermobile, ce qui active de cette manière lagent de liaison. De tels agents de liaison à la trombine activables localement peuvent être administrés de façon systémique tout en ne ciblant que des sites spécifiques de coagulation ou dinflammation puisque lagent de liaison à la trombine ne sactivera quà lendroit où la présence de plaques dathérosclérose a changé la température ambiante locale et/ou créé de leau hyp
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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