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Fluoridation procedure of anilide derivatives and fluorinated benzothiazole derivatives as in vivo imaging agents
专利权人:
GE HEALTHCARE LIMITED;GE HEALTHCARE AS
发明人:
STOREY, ANTHONY,JONES, CLARE,BOUVET, DENIS,LASBISTES, NICOLAS,FAIRWAY, STEVEN,WILLIAMS, LORENZO,GIBSON, ALEXANDER,NAIRNE, ROBERT,KARIMI, FARHAD,LANGSTROM, BENGT
申请号:
ES06765263
公开号:
ES2527864T3
申请日:
2006.08.11
申请国别(地区):
ES
年份:
2015
代理人:
摘要:
A process for preparing a compound of formula (I): ** Formula ** wherein the phenyl ring A is optionally substituted with 1 to 4 substituents; R1 is selected from C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl and C2-6 alkynyl; comprising: (i) reaction of a corresponding compound of formula (II): ** Formula ** wherein ring A is optionally substituted as defined for the compound of formula (I); R2 is selected from hydrogen, C1-10 alkyl, C1-10 halogenoalkyl, C6-14 aryl, aryl (C6-14) -alkyl, - (CH2CH2O) q-CH3 wherein q is an integer from 1 to 10; R1 is as defined for the compound of formula (I); and R3 is a labile group; with fluoride to give a compound of formula (III), whereby said labile group is displaced by said reaction with fluoride ** Formula ** wherein R1 and R2 are as defined for the compound of formula (I) and the ring of phenyl A is substituted as defined for the compound of formula (I); followed by step (ii) and optionally step (iii) in any order (ii) conversion of the -C (O) R2 group into hydrogen, suitably by hydrolysis, (iii) elimination of any other protecting group.Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo de fenilo A está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; que comprende: (i) reacción de un compuesto correspondiente de fórmula (II):**Fórmula** en donde el anillo A está opcionalmente sustituido como se define para el compuesto de fórmula (I); R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-10, halogenoalquilo C1-10, arilo C6-14, aril(C6-14)-alquilo, -(CH2CH2O)q-CH3 en donde q es un número entero de 1 a 10; R1 es como se define para el compuesto de fórmula (I); y R3 es un grupo lábil; con fluoruro para dar un compuesto de fórmula (III), por la cual dicho grupo lábil es desplazado por dicha reacción con fluoruro**Fórmula** en donde R1 y R2 son como se definen para el compuesto de fórmula (I) y el anillo de fenilo A está sustituido como se define para el
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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