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인간 면역결핍 바이러스 복제의 억제제로서 5-(N-벤질 테트라하이드로이소퀴놀린-6-일)피리딘-3-일 아세트산 유도체
专利权人:
비브 헬스케어 유케이 (넘버5) 리미티드
发明人:
이스트만, 카일 제이.,카도우, 존 에프.,파르셀라, 카일 이.,나이두, 비. 나라심훌루,왕, 타오,인, 지웨이,장, 종싱
申请号:
KR1020187006791
公开号:
KR1020180032649A
申请日:
2016.08.10
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
Suppressing the formula (I), including a pharmaceutically acceptable salt of the compound of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods of preparing such compounds, and HIV integrase and HIV or AIDS in the treatment of a subject infected by a the use thereof it is described: In the compounds of formula (I), R 1 is selected from hydrogen, alkyl, or cycloalkyl R 2 is tetrahydro-is selected from isoquinolinyl, 1 R 6 substituent, and also is optionally substituted with 0-3 halo or alkyl substituents R 3 is azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, homo-piperidinyl, is selected from homopiperazinyl, or homo-morpholinyl, cyano, halo, alkyl, halo It substituted with 0-3 substituents selected from alkyl, alkoxy, and haloalkoxy and R 4 is selected from alkyl or haloalkyl R 5 is alkyl R 6 is Ar 1, (Ar 1) alkyl, (chromanyl) alkyl, cyano, cycloalkyl or (dihydrobenzofuranyl-deoxy-carbonyl) is selected from alkyl Ar 1 is cyano, halo, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, hydroxy, alkoxy, haloalkoxy, (hydroxy) alkyl, (alkoxy) alkoxy, phenoxy, benzyloxy, carboxy, phenyl, and cyano cycloalkyl with 0-5 substituents selected from a substituted phenyl.화학식 (I)의 화합물의 약학적으로 허용되는 염을 포함하는 하기 화학식 (I)의 화합물, 상기 화합물을 포함하는 약학적 조성물, 상기 화합물을 제조하는 방법, 및 HIV 인테그라제를 억제하고 HIV 또는 AIDS로 감염된 대상체를 치료하는데 있어서 이들의 용도가 기재되어 있다:화학식 (I)의 화합물에서, R1은 수소, 알킬, 또는 사이클로알킬로부터 선택되며 R2는 테트라하이드로이소퀴놀리닐로부터 선택되며, 1개의 R6 치환기 및 또한 0-3개의 할로 또는 알킬 치환기로 치환되며 R3은 아제티디닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 모르폴리닐, 호모피페리디닐, 호모피페라지닐, 또는 호모모르폴리닐로부터 선택되며, 시아노, 할로, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 및 할로알콕시로부터 선택되는 0-3개의 치환기로 치환되며 R4는 알킬 또는 할로알킬로부터 선택되며 R5는 알킬이며 R6은 Ar1, (Ar1)알킬, (크로마닐)알킬, 시아노사이클로알킬 또는 (디하이드로벤조디옥시닐)알킬로부터 선택되며 Ar1은 시아노, 할로, 알킬, 사이클로알킬, 할로알킬, 하이드록시, 알콕시, 할로알콕시, (하이드록시)알콕시, (알콕시)알콕시, 페녹시, 벤질옥시, 카르복시, 페닐, 및 시아노사이클로알킬로부터 선택되는 0-5개 치환기로 치환된 페닐이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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