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PROCÉDÉ DE FABRICATION D'UN COMPOSÉ INHIBITEUR DE LA POMPE À PROTONS AYANT UNE ACTIVITÉ OPTIQUE
专利权人:
THE UNIVERSITY OF TOKYO;TOWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.;国立大学法人 東京大学;東和薬品株式会社
发明人:
NAKAMURA, Eiichi,中村 栄一,ILIES, Laurean,イリエシュ ラウレアン,ODERAOTOSHI, Yoji,大平落 洋二,IZUMI, Takuhiro,泉 拓洋,NISHIGUCHI, Shigenobu,西口 茂信,中村 栄一,イリエシュ ラウレアン,大平落 洋二,泉 拓洋,西口 茂信
申请号:
JPJP2015/086163
公开号:
WO2016/104668A1
申请日:
2015.12.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
Through a method for producing an optically active sulfoxide of formula 2 or a salt thereof by oxidizing a sulfide of formula 1 or salt thereof by means of hydrogen peroxide using an iron salt in the presence of a chiral ligand of formula 3, a high-purity proton pump inhibitor compound having optical activity can be safely and inexpensively prepared at high yield and in an enantioselective manner. [In the formula, A represents CH or N; R1 represents a hydrogen atom, an alkyl optionally substituted by a halogen, or an alkoxy optionally substituted by a halogen; R2 may represent one to three units, each independently representing an alkyl, a dialkylamine, or an alkoxy optionally substituted by a halogen or an alkoxy; each R3 independently represents a hydrogen atom, a halogen, a cyano, etc; R4 represents a tertiary alkyl; and * and ** each represent an R arrangement or an S arrangement.]L'invention se rapporte à un procédé de production d'un sulfoxyde optiquement actif de formule 2, ou d'un sel de celui-ci, par oxydation d'un sulfure de formule 1, ou d'un sel de celui-ci, au moyen de peroxyde d'hydrogène et d'un sel de fer, en présence d'un ligand chiral de formule 3. Ce procédé permet de préparer, avec un rendement élevé et de manière sûre, peu onéreuse et énantiosélective, un inhibiteur de la pompe à protons de pureté élevée ayant une activité optique. (Dans la formule, A représente CH ou N; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle éventuellement substitué par un halogène, ou un alcoxy éventuellement substitué par un halogène; R2 peut représenter un à trois motifs, représentant chacun indépendamment un alkyle, une dialkylamine ou un alcoxy éventuellement substitué par un halogène ou un alcoxy; chaque R3 représente indépendamment un atome d'hydrogène, un halogène, un cyano, etc.; R4 représente un alkyle tertiaire; et * et * * représentent chacun un agencement R ou un agencement S.)式1のスルフィドまたはその塩を、式3の不斉配位子の存在下、鉄塩を用いて、過酸化水素で酸化することで、式2の光学活性のスルホキシドまたはその塩を製造する
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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