ASHVINIKUMAR V. GAVAI,BRIAN E. FINK,CLAUDE A. QUESNELLE,DANIEL O'MALLEY,FRANCIS Y. LEE,GEORGE V. DELUCCA,PATRICE GILL,YUFEN ZHAO
申请号：
BR112015005817
公开号：
BR112015005817A2
申请日:
2013.09.20
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
patent summary: "bis (fluoroalkyl) -1,4-benzodiazepinone compounds as notch inhibitors". Compounds of formula (I) and / or salts thereof are described: (i) wherein R1 is ch2ch2cf3； R2 is ch2ch2cf3 or ch2ch2ch2cf3； r3 is h, ch3, or rx； r4 is h or ry； ring a is phenyl or pyridinyl； and rx, ry, ra, rb, y, and z are defined herein. Also described are methods of using such compounds to inhibit the notch receptor, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing or delaying the progression of disease or disorder in a variety of therapeutic areas, such as cancer； or as prodrugs of such compounds.resumo patente de invenção: "compostos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona como inibidores de notch". são descritos compostos de fórmula (i) e/ou seus sais: (i) em que r1 é ch2ch2cf3； r2 é ch2ch2cf3 ou ch2ch2ch2cf3； r3 é h, ch3, ou rx； r4 é h ou ry； o anel a é fenila ou piridinila； e rx, ry, ra, rb, y, e z são aqui definidos. também descritos são os métodos de uso de tais compostos para inibir o receptor de notch, e composições farmacêuticas compreendendo tais compostos. estes compostos são úteis no tratamento, prevenção ou retardo da progressão de doenças ou distúrbios em uma variedade de áreas terapêuticas, tais como o câncer； ou como pró-medicamentos de tais compostos.
