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Alkyl, fluoroalkyl-1,4-benzodiazepinone compounds
专利权人:
ブリストル-マイヤーズ;スクイブ;ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー;カンパニー
发明人:
アシュビニクマール・ブイ・ガバイ,ユーフェン・ジャオ,ダニエル・オマリー,クロード・ア・ケスネル,ブライアン・イー・フィンク,デレク・ジェイ・ノリス,ウェン-チン・ハン,ジョージ・ブイ・デルッカ,ウェン-チン・ハン
申请号:
JP2015533200
公开号:
JP2015534554A
申请日:
2013.09.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Disclosed are compounds of formula (I) or salts thereof; (I) wherein R1 is -CH2CH2CF3; R2 is -CH2 (cyclopropyl), -CH (CH3) (cyclopropyl), or- R3 is H, —CH3 or Rx; R4 is H or Ry; and Rx, Ry, Ra, Rb, Rc, y and z are defined herein. ). Also disclosed are methods of using the compounds to inhibit Notch receptors and pharmaceutical compositions containing the compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or delaying progression of a disease or disorder in various therapeutic areas (eg, cancer). The compounds of formula (I) also include prodrugs of Notch inhibitor compounds.式(I)の化合物またはその塩を開示する;(I)(式中、R1は、-CH2CH2CF3であり;R2は、-CH2(シクロプロピル)、-CH(CH3)(シクロプロピル)、または-CH2CH2CH3であり;R3は、H、-CH3またはRxであり;R4は、HまたはRyであり;ならびに、Rx、Ry、Ra、Rb、Rc、yおよびzは、本明細書中に定義される)。また、Notch受容体を阻害するために該化合物を用いる方法、ならびに該化合物を含有する医薬組成物も開示する。これらの化合物は、様々な治療領域(例えば癌)における、疾患もしくは障害の治療、予防、または進行の遅延において有用である。式(I)の化合物には、Notch阻害剤化合物のプロドラッグも含まれる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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