FOREMAN, Kenneth, W.,JIN, Meizhong,WANNER, Jutta,WERNER, Douglas, S.
申请号:
USUS2015/011271
公开号:
WO2015/106292A1
申请日:
2015.01.13
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
Described herein are monomers capable of forming a biologically useful multimer when in contact with one, two, three or more other monomers in an aqueous media. In one aspect, such monomers may be capable of binding to another monomer in an aqueous media (e.g. invivo) to form a multimer (e.g. a dimer). Contemplated monomers may include a ligand moiety, a linker element, and a connector element that joins the ligand moiety and the linker element. In an aqueous media, such contemplated monomers may join together via each linker element and may thus be capable of modulating one or more biomolecules substantially simultaneously, e.g., modulate two or more binding sites on a Bcr-Abl tyrosine kinase.Linvention concerne des monomères capables de former un multimère biologiquement actif lorsquils entrent en contact avec un, deux, trois ou plusieurs autres monomères dans un milieu aqueux. Selon un aspect, de tels monomères sont capables de se lier à un autre monomère dans un milieu aqueux, ( par exemple, in vivo) pour former un multimère (par exemple, un dimère). Les monomères selon linvention peuvent comprendre une fraction de ligand, un élément lieur, et un élément connecteur qui relie la fraction de ligand et lélément lieur. Dans un milieu aqueux, ces monomères peuvent se lier ensemble par lintermédiaire de chaque élément lieur et sont, donc, capables de moduler une ou plusieurs biomolécules sensiblement simultanément, par exemple, de moduler au moins deux sites de liaison sur une tyrosine kinase Bcr-Abl.