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에톡시콤브레타스타틴 및 해당 전구약물의 제조와 용도
专利权人:
发明人:
셴 웨이핑,왕 지안핑,왕 지앙궈
申请号:
KR1020097005440
公开号:
KR1013499250000B1
申请日:
2007.05.16
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides a methoxy comb Brenna other statins (Combretastatin) and synthesis of prodrugs in a novel . Comb BRAY other statins B aromatic ring of the 4 3 where chemical formula and, at the same time proceeding with ethyl position of the hydroxyl group was converted to the phosphate or inner salt of phosphoryl choline will transform into a water-soluble prodrug. Proceeds in the same manner as the chemical formula for the 3-amino-4-ethoxy comb BRAY other statins, by introducing an amino side chain on the amino group to form the amino acid amide accepting step further yakmulreul bulb. Structure is shown in formula (1). Ethoxy comb Brenna other statins are relatively strong micro-tubulin - can be used for anti-tumor and anti-angiogenic therapy has a combined suppression of본 발명은 일종의 새로운 에톡시콤브레타스타틴(Combretastatin)및 전구약물의 합성을 제공한다. 콤브레타스타틴 B방향족 고리의 4위치를 에틸기로 화학적 수식을 진행함과 동시에 3′위치의 히드록실기를 포스페이트 혹은 포스포릴콜린의 내염으로 전환시켜 수용성 전구약물로 변형시키는 것이다. 동일하게 3-아미노콤브레타스타틴에 대하여 4-에톡시의 화학적 수식을 진행하며, 진일보 아미노기에 아미노 측쇄를 도입시켜 아미노산아미드 수용성 전구약물를 형성한다. 구조는 화학식1과 같다. 에톡시콤브레타스타틴은 비교적 강력한 마이크로튜불린-결합억제 능력을 가지며 항종양 및 항 신생혈관치료에 사용할 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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