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Synthesis and use of kinase inhibitors
专利权人:
ファーマシューティカルズ,;インコーポレイテッド;ポニアード;ポニアード ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
发明人:
レイ, イーション,ベーレンス, カール ヘンリー,リー, フイ-イン,サン, コニー エル.,レイ, イーション,ベーレンス, カール ヘンリー,リー, フイ-イン,サン, コニー エル.
申请号:
JP2013518575
公开号:
JP2013529687A
申请日:
2011.06.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
An improved synthesis of a class of inhibitor of Focal Adhesion Kinase (FAK) is provided, wherein use of an expensive palladium-based catalyst is reduced and reaction yields and product purities are improved. Two key reactions of coupling of aryl halides with anilines are optimized with the surprising discovery that the palladium-based catalyst can be dispensed with entirely in one of the reactions. The invention also provides the use of the FAK-inhibitory compounds in the treatment of inflammatory and immune disorders and of arthritis.接着斑キナーゼ(FAK)のクラスのインヒビターの改善された合成が提供され、ここで高価なパラジウムベースの触媒の使用は低減され、反応収率および生成物純度は改善される。ハロゲン化アリールとアニリンとのカップリングの2つの重要な反応は、パラジウムベースの触媒が反応のうちの1つにおいて完全に不要とされ得るという驚くべき発見により最適化される。本発明はまた、炎症性障害および免疫障害、ならびに関節炎の処置におけるFAK阻害化合物の使用を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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