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キナーゼ調節のための化合物および方法、ならびにその適応
专利权人:
プレキシコン インコーポレーテッド
发明人:
プラバ・エヌ・イブラヒム,ウェイン・スピバック,ハンナ・チョ,ソンギュアン・シ,チャオ・ジャン,ジャン・イン
申请号:
JP2012540066
公开号:
JP2013511541A
申请日:
2010.11.18
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Their salts, their preparation, conjugates thereof, derivatives thereof, their use and their morphology are described as well as the compound. In an embodiment and a particular embodiment, the form or a salt thereof the compounds described, their preparation, their conjugates, or derivatives thereof, have activity against Raf protein kinase of at least one. In an embodiment and certain embodiments, the compounds described are active to inhibit the growth of Ras mutant cell line. Diseases and conditions, such as diseases and conditions associated with the activity of B-Raf V600E mutant protein kinase, for example, melanoma, glioma, glioblastoma multiforme, pilocytic astrocytoma, colorectal cancer, thyroid its use for the treatment of cholangiocellular carcinoma, lung cancer, ovarian cancer, prostate cancer, liver cancer, gallbladder cancer, gastrointestinal stromal tumors, and biliary tract cancer, are also described. Diseases and conditions, such as diseases and conditions associated with the activity of c-Raf-1 protein kinase, for example, are also described its use for the treatment of acute pain, the polycystic kidney disease or chronic pain.化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも1つのRafタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ras変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばB-Raf V600E変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばc-Raf-1タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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