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β-hairpin peptidomimetics
专利权人:
ポリフォー・アクチェンゲゼルシャフト
发明人:
フランク・オットー・ゴンベルト,ダニエル・オブレヒト,アレクサンダー・レデラー,ヨハン・ツィンマーマン,クリスティアン・エフナー
申请号:
JP2015515399
公开号:
JP2015521204A
申请日:
2012.06.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Disulfide between Cys4 and Cys11 represented by the general formula: cyclo (-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Xaa6-DPro7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-Xaa15-Pro16-) Β-hairpin peptidomimetics having a bond, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Xaa3, Xaa6, Xaa8, Xaa13, Xaa14, and Xaa15 are defined in certain specifications and claims An amino acid residue. ] Have favorable pharmaceutical properties and can be used to prevent HIV infection in healthy individuals or delay and stop viral progression in infected patients, or whether cancer is mediated by CXCR4 receptor activity Or stem cell migration to cause or cause immune disease is mediated or caused by CXCR4 receptor activity, to treat immunosuppression, or to collect peripheral blood stem cell apheresis and / or regulate tissue repair It can be used as an inducing substance. The peptidomimetics can be manufactured by methods based on mixed solid and solution phase synthesis strategies.一般式:シクロ(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Xaa6-DPro7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-Xaa15-Pro16-)で示される、Cys4とCys11の間にジスルフィド結合を有するβ-ヘアピンペプチド模倣薬、およびその医薬的に許容される塩[式中、Xaa3、Xaa6、Xaa8、Xaa13、Xaa14、およびXaa15は、明細書および特許請求の範囲に記載のある種のアミノ酸残基である。]は、好ましい医薬特性を有し、健康な個体のHIV感染を予防するかまたは感染患者のウイルスの進行を遅延および停止させるために用いることができ、または癌がCXCR4レセプター活性に介在されるかまたは起因しもしくは免疫疾患がCXCR4レセプター活性に介在されるかまたは起因する場合や、免疫抑制の治療に、または末梢血幹細胞のアフェレーシス収集時に、および/または組織修復を調節するための幹細胞の遊走を誘導する物質として用いることができる。該ペプチド模倣薬は、混合固体および溶液相合成戦略に基づく方法により製造することができる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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