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SYNTHETIC METHOD OF FEBUXOSTAT
专利权人:
주식회사 메디켐코리아
发明人:
이충렬,조현창,김재기,조동옥
申请号:
KR1020140129237
公开号:
KR1016308190000B1
申请日:
2014.09.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a method for efficiently producing febuxostat which has pharmacological activity of inhibiting xanthine oxidase and which is used as a therapeutic agent for hyperuricemia, and a crystalline tablet prepared from the same . In the present invention, ethyl 2- (3-cyano-4-isobutoxyphenyl) -4-methylthiazole-5-carboxylate is produced in high yield by optimizing the base and solvent of the first reaction, , The hydrolysis reaction can also be optimized by optimizing the base and reaction conditions to completely eliminate the production of the reaction byproduct, 2- (3-carbamoyl-4-isobutoxyphenyl) -4-methylthiazole-5-carboxylic acid, It is possible to obtain a high purity starting material at a high yield. In addition, the reaction material used in the production method of the present invention is advantageous for commercial use, and the reaction conditions are also mild, so that it is useful for mass production of petroleum gas.본 발명은 잔틴산화효소(Xanthine Oxidase) 억제의 약리활성을 가지며, 고요산혈증(Hyperuricemia) 치료제로 사용되고 있는 페북소스타트(febuxostat)를 효율적으로 제조하는 방법 및 이로부터 제조되는 결정형 페북소스타트에 관한 것이다. 본 발명에서는 첫 번째 반응인 알킬화 반응의 염기 및 용매 최적화를 통해서 고수율로 에틸 2-(3-시아노-4-이소부톡시페닐)-4-메틸티아졸-5-카복실레이트를 제조하고, 또한, 가수분해 반응 또한 염기 및 반응조건을 최적화하여 반응부산물인 2-(3-카바모일-4-이소부톡시페닐)-4-메틸티아졸-5-카복실산의 생성을 완전히 배제시킴으로써 고도의 정제과정 없이도 고순도 페북소스타트를 고수율로 수득하는 것이 가능하다. 또한, 본 발명의 제조방법에서 사용되는 반응물질은 상업적으로 사용하기에 유리하고 반응조건도 온화하여 페북소스타트의 대량 생산에 유용하다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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