BASTIAN Jolie Anne,CLAY Julia Marie,COHEN Jeffrey Daniel,HIPSKIND Philip Arthur,LOBB Karen Lynn,SALL Daniel Jon,WILSON (NEE TAKAKUWA) Takako,THOMPSON Michelle Lee
申请号：
CY121101019
公开号：
CY1113377T1
申请日:
2012.10.25
申请国别(地区):
CY
年份:
2016
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση προσφέρει καινοτόμους τετραϋποκατεστημένους πυριδινικούς ανταγωνιστές του μονοπατιού hedgehog με τον ακόλουθο τύπο I(I) ή ένα φαρμακευτικώς αποδεκτό άλας αυτών, όπου το Χ είναι C-R1 ή Ν∙ το R1 είναι υδρογόνο, φθόριο ή κυάνιο∙ το R2 είναι ο τύπος (II), πιπεριδινύλιο ή gem δι-F-υποκατεστημένο κυκλοεξύλιο∙ το R3 είναι μεθύλιο ή τριφθορομεθύλιο∙ το R4 είναι πυρρολιδινύλιο, μορφολινύλιο ή πυριδύλιο, ομάδα αμινο- ή διμεθυλαμινο∙ το R5 είναι τριφθορομεθύλιο ή μεθυλοσουλφονύλιο∙ το R6 είναι υδρογόνο ή μεθύλιο∙ και τα R7, R8, R9, R10 και R11 είναι ανεξάρτητα, υδρογόνο, φθόριο, κυάνιο, χλώριο, μεθύλιο, τριφθορομεθύλιο, τριφθορομεθοξύλιο ή μεθυλοσουλφονύλιο, με την προϋπόθεση ότι τουλάχιστον δύο από τα R7, R8, R9, R10 και R11 είναι υδρογόνα, οι οποίοι χρησιμεύουν στη θεραπεία του καρκίνου.This invention offers innovative four-way hybrid competitors of the hedgehog pathway with the following type I(I) or a medically acceptable salt thereof,where X is C-R1 or N R1 is hydrogen,fluorine or cyanide R2 is the type (II),Pipperinyl or gem di-F-substituted cyclohexyl R3 is methyl or trifluoromethyl R4 is pyrrolidine,morpholinyl or pyridyl,amino or dimethylamino group R5 is trifluoromethyl or methylsulfonyl R6 is hydrogen or methyl and R7, R8, R9, R10 and R11 are independent,hydrogen,fluorine,cyanide,chlorine,methyl,trifluoromethyl,trifluoromethoxyl or methylsulfonyl,provided that at least two of the R7, R8, R9, R10 and R11 are hydrogen,which are used to treat cancer.
