ATKINSON Stephen John,BARKER Michael David,CAMPBELL Matthew,DIALLO Hawa,DOUAULT Clement,GARTON Neil Stuart,LIDDLE John,SHEPPARD Robert John,WALKER Ann Louise,WELLAWAY Christopher,WILSON David Matthew
申请号:
CY171100128
公开号:
CY1118524T1
申请日:
2017.01.27
申请国别(地区):
CY
年份:
2017
代理人:
摘要:
Ενώσεις του τύπου (I) όπου: η R1 είναι υδρογόνο ή C1-6 αλκύλιο· η R2 είναι υδρογόνο, C1-6 αλκύλιο, υπεραλογονομεθυλοC0-5αλκυλο-O-, ή C1-6άλκοξυ· η R3 είναι υδρογόνο, C1-6αλκύλιο, ή C1-6αλκοξυC1-6αλκύλιο· η R4 είναι υδρογόνο, C1-6αλκύλιο, υπεραλογονομεθυλοC1-6αλκύλιο· ή μη υποκατεστημένο C3-6κυκλοαλκυλοC1-6αλκύλιο· η Α είναι C-R5 ή Ν· η Β είναι C-R6 ή Ν· η D είναι C-R7 ή Ν· με τον όρο ότι τουλάχιστον μία των Α, Β και D είναι Ν· η R5 είναι υδρογόνο ή C1-6αλκύλιο· η R6, είναι υδρογόνο ή C1-6αλκύλιο· η R7 είναι υδρογόνο, C1-6αλκύλιο, C1-6άλκοξυ, ή ύδροξυ· η R8 είναι υδρογόνο ή C1-6αλκύλιο, με τον όρο ότι μία των R4 και R8 είναι υδρογόνο· η R9 είναι υδρογόνο ή ύδροξυ· η R10 είναι υδρογόνο ή C1-6αλκύλιο· και τα άλατα αυτών είναι PAD4 αναστολείς και αναμένεται να είναι χρήσιμα στη θεραπευτική αγωγή διαφόρων διαταραχών, για παράδειγμα ρευματοειδούς αρθρίτιδας, αγγειίτιδας, συστημικού ερυθηματώδη λύκου, ελκωτικής κολίτιδας, καρκίνου, κυστικής ίνωσης, άσθματος, δερματικού ερυθηματώδους λύκου και ψωρίασης.Formula (I) compounds, where R1 is hydrogen or: C1-6alpha lambda_lambda_.R2 is hydrogen, C1-6-5alpha lambda_lambda_lambda___lambda_lambda_c0 alkyl, O-, or 6_lambda___.R3 is hydrogen, C1-6;lambda_lambda___9536, C1, 6, C1, R4, C1 - 6, a sigsigsigsigsigsigsigsigsigsigsigsigsigsigsigsigsigsigsig C R5 or R6; B, C or D are C-R7; or; and provide at least one a,B and D; R5 are hydrogen or hydrogen of C1 or 6alpha lambda_lambda_.R6, R7 6alpha lambda_lambda_.C1-hydrogen-yes, 6alpha lambda_lambda_C1, C1-6 lambda__, or hydrogen of Audi R8 or C1-6alpha lambda______;;_;;;_In each separate R4 and Audi R8 R9; yes_delta p___.R10 is hydrogen or hydrogen or C1 6alpha lambda_lambda_. and its salts are PAD4 inhibitors and predictions. It is useful in thetaDifferent diseases in administrative litigation, such as rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, vasculitis, cancer,