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ESPIROBENZAZEPINAS USED AS VASOPRESINE ANTAGONISTS.
专利权人:
JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
发明人:
XIANG, MIN A.,PATEL, MONA,RYBCZYNSKI, PHILIP,GUNNET, JOSEPH,DEMAREST, KEITH T.,LOOK, RICHARD,MARYANOFF, BRUCE,COSTANZO, MICHAEL J.,YABUT, STEPHEN C.
申请号:
ES07842799
公开号:
ES2374582T3
申请日:
2007.09.19
申请国别(地区):
ES
年份:
2012
代理人:
摘要:
A compound having the general structure shown in Formula I: o pharmaceutically acceptable salts, amides, esters, hydrates, solvates, racemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein: one of X and Y is CH2 and the another is NR1; Z is CH or N; V is H, C1-3 alkyl, C1-3 alkoxy or halogen; n = 1 or 2, W is H, C1-3 alkoxy; or hydroxyl; R1 is H, C1-5 alkyl, arylalkyl, C3-5 cycloalkyl, -CH2-C (O) OR5, -C (O) R4, -C (O) (CH2) mN (R6) (R6) or -C (O) -CH2- C (O) OR5, in which R4 is C1-3 alkyl, R5 is H or C1-3 alkyl and m is 1 to 3; R2 is H, halogen, C1-5 alkyl, C1-3 alkoxy or aryl; R3 is H, halogen, C1-5 alkyl, C1-3 alkoxy or aryl; with the proviso that at least one of R1, R2 and R3 is not H; and the R6 moieties may be the same or different, each independently selected from the group consisting of H, C1-6 alkyl or C3-5 cycloalkyl; or alternatively two R6 moieties can be linked together with the N to which they are attached to form a 5- to 6-membered heterocyclyl.Un compuesto que tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula I: o sales farmacéuticamente aceptables, amidas, ésteres, hidratos, solvatos, mezclas racémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que: uno de X e Y es CH2 y el otro es NR1; Z es CH o N; V es H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 o halógeno; n = 1 ó 2, W es H, alcoxi C1-3; o hidroxilo; R1 es H, alquilo C1-5, arilalquilo, cicloalquilo C3-5, -CH2-C(O)OR5, -C(O)R4, -C(O)(CH2)m-N(R6)(R6) o -C(O)-CH2- C(O)OR5, en las que R4 es alquilo C1-3, R5 es H o alquilo C1-3 y m es 1 a 3; R2 es H, halógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-3 o arilo; R3 es H, halógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-3 o arilo; con la condición de que al menos uno de R1, R2 y R3 no sea H; y los restos R6 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-5; o como alternativa dos restos R6 pueden engarzarse junto con el N al que están unidos para formar un heterociclilo de 5 a 6 miembro
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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