THOMAS E. JENKINS,JULIE D. SEROOGY,JONATHAN W. WRAY,CRAIG O. HUSFELD
申请号：
MX2012002847
公开号：
MX2012002847A
申请日:
2010.04.21
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要：
A method of providing a patient with controlled release of ketone-containing opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation and intramolecular cyclization, of releasing the ketone-containing opioid is disclosed. The disclosure also provides such prodrug compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Such pharmaceutical compositions can optionally include an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) to mediate the enzymatically-controlled release of the ketone-containing opioid from the prodrug so as to modify enzymatic cleavage of the prodrug. Also included are methods to use such compounds and pharmaceutical compositions.Se describe un método para proporcionar un paciente con liberación controlada de opoide que contienen cetona utilizando un profármaco capaz, tras la activación enzimática y ciclación intramolecular, de liberar el opioide que contiene cetona. La descripción también proporciona tales compuestos de profármacos y composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos. Tales composiciones farmacéuticas pueden incluir opcionalmente un inhibidor enzimático que interactúa con las enzimas para mediar la liberación controlada enzimáticamente del opioide que contiene cetona del profármaco así como para modificar la separación enzimática del profármaco. También se incluyen métodos para usar tales compuestos y composiciones farmacéuticas.
