Craig O. Husfeld,Jonathan W. Wray,Julie D. Serrogy,Thomas E. Jenkins
申请号：
BR112012005124
公开号：
BR112012005124A2
申请日:
2010.04.21
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
ketone-modified opioid prodrug, its preparation method, its pharmaceutical composition, its dose unit, methods and uses. the present invention relates to a method for providing a patient with controlled release of an opioid containing ketone using a prodrug capable, by enzymatic activation and intramolecular cyclization, of releasing the opioid containing ketone. the disclosure also provides such prodrug compounds and pharmaceutical compositions comprising those compounds. such pharmaceutical compositions may optionally include an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme (s) to mediate the enzymatically controlled release of the ketone-containing opioid from the prodrug in order to modify the enzyme cleavage of the prodrug. methods of using these compounds and pharmaceutical compositions are also included.profármaco de opioide modificado por cetona, seu método de preparação, sua composição farmacêutica, sua unidade de dose, métodos e usos. a presente invenção refere-se a um método para prover a um paciente liberação controlada de um opioide contendo cetona usando um profármaco capaz, por ativação enzimática e ciclização intramolecular, de liberar o opioide contendo cetona. a divulgação também provê esses compostos profármacos e composições farmacêuticas compreendendo esses compostos. essas composições farmacêuticas podem opcionalmente incluir um inibidor enzimático que interage com a(s) enzima(s) para mediar a liberação controlada de modo enzimático do opioide contendo cetona a partir do profármaco, de modo a modificar a clivagem enzimática do profármaco. também são incluídos métodos de utilização desses compostos e composições farmacêuticas.
