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9H-ピロロ[2,3-B:5,4-C’]ジピリジンアザカルボリン誘導体、この調製およびこの治療用途
专利权人:
サノフイ
发明人:
ババン,デイデイエ,ベデル,オリビエ,グーヨン,テイエリー,ミニヤニ,セルジユ,パパン,ダビ
申请号:
JP2012501334
公开号:
JP2012521394A
申请日:
2009.11.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel pyrrolo 9H- formula (I): [formula, Z4 and Z2, Z3, [2,3-b 5,4-c ] dipyridine aza-carboline N CH, CRa, or CRs, R3 is, H, Hal, CF3, CHF2, OH, alkoxy, NH2, NH (alkyl), N (alkyl) 2, C (O) O-alkyl, CONH (alkyl), CON (alkyl) 2, C1 are There -C10 alkyl, aryl, heteroaryl heteroaryl aryl R6 the Ra, CONH2, CONH alkyl, CONH cycloalkyl, CONH heterocycloalkyl, CON (alkyl) 2, CON (alkyl) (heterocycloalkyl CONHN), (Yes alkyl) 2, C a (O) heterocycloalkyl Rs is, H, Hal, OH, O- alkyl (C1-C10), NH2, N (alkyl (C1-C10) cycloalkyl or ( C3-C7)) 2, NHC (O) R3a, N (alkyl (C1-C10) C (O) R3a, NHS (O2) R3a, N (alkyl (C1-C10) S (O2) R3a, CO2R3a, SR3a , there is a (O2) R3a S (O) R3a, S to form a ring in any Rs and Ra the R3a, Hal, CF3, C1-C10 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, OH, O- alkyl (C1-C10), (C3-C7), heterocycloalkyl (C3-C7), NH2, cycloalkyl NH- (alkyl or (C1-C10) (C3-C7) N cycloalkyl (alkyl (C1-C10) or (C3-C7)) 2, heterocycloalkyl NH- (alkyl (C1-C10) or (C3-C7)), N (alkyl (C1-C10) or,) the.] being selected heterocycloalkyl from (C3-C7)) 2, and isomers of substances of the formula (I) and salts, and to therapeutic uses thereof for treating cancer.本発明は、式(I)の新規9H-ピロロ[2,3-b:5,4-c’]ジピリジンアザカルボリン[式中、Z2、Z3およびZ4は、CH、CRa、CRs、またはNであり;R3は、H、Hal、CF3、CHF2、OH、アルコキシ、NH2、NH(アルキル)、N(アルキル)2、C(O)Oアルキル、CONH(アルキル)、CON(アルキル)2、C1-C10アルキル、アリール、ヘテロアリールであり;R6は、ヘテロアリールであり;Raは、CONH2、CONHアルキル、CONHシクロアルキル、CONHヘテロシクロアルキル、CON(アルキル)2、CON(アルキル)(ヘテロシクロアルキル)、CONHN(アルキル)2、C(O)ヘテロシクロアルキルであり;Rsは、H、Hal、OH、O-アルキル(C1-C10)、NH2、N(アルキル(C1-C10)またはシクロアルキル(C3-C7))2、NHC(O)R3a、N(アルキル(C1-C10)C(O)R3a、NHS(O2)R3a、N(アルキル(C1-C10)S(O2)R3a、CO2R3a、SR3a、S(O)R3a、S(O2)R3aであり;RaおよびRsは、任意に環を形成し;R3aは、Hal、CF3、C1-C10アルキル、C3-C7シクロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、OH、O-アルキル(C1-C10)、(C3-C7)、ヘテロシクロアルキル(C3-C7)、NH2、NH-(アルキル(C1-C10)またはシクロアルキル(C3-C7))、N(アルキル(C1-C10)またはシクロアルキル(C3-C7))2、NH-(アルキル(C1-C10)またはヘテロシクロアルキル(C3-C7))、N(アルキル(C1-C10)またはヘテロシクロアルキル(C3-C7))2から選択される。]に、ならびに前記式(I)の物質の異性体および塩に、ならびに癌を処置するためのこれらの治療用
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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