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2-(AZAINDOL-2-YL)BENZIMIDAZOLES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PAD4
专利权人:
Glaxo Group Limited
发明人:
申请号:
EP12740581.9
公开号:
EP2877467A1
申请日:
2012.07.26
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I): wherein; R1 is hydrogen or C1-6alkyl; R2 is hydrogen, C1-6alkyl, perhalomethylC0-5alkyl-O—, or C1-6alkoxy; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, or C1-6alkoxyC1-6alkyl; R4 is hydrogen, C1-6alkyl, perhalomethylC1-6alkyl; or unsubstituted C3-6cycloalkylC1-6 alkyl; A is C—R5 or N; B is C—R6 or N; D is C—R7 or N; with the proviso that at least one of A, B, and D, is N; R5 is hydrogen or C1-6alkyl; R6 is hydrogen or C1-6alkyl; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, or hydroxy; R8 is hydrogen or C1-6alkyl, with the proviso that one of R4 and R8 is hydrogen; R9 is hydrogen or hydroxy; R10 is hydrogen or C1-6alkyl; and salts thereof are PAD4 inhibitors and may be useful in the treatment of various disorders, for example rheumatoid arthritis, vasculitis, systemic lupus erythematosus, ulcerative colitis, cancer, cystic fibrosis, asthma, cutaneous lupus erythematosis, and psoriasis.L'invention porte sur des composés de formule (I) dans laquelle : R1 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6 ; R2 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6, perhalogénométhyl(alkyl en C0-5)-O- ou alcoxy en C1-6 ; R3 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6 ou (alcoxy en C1-6)(alkyle en C1-6) ; R4 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6 ou perhalogénométhyl(alkyle en C1-6) ou un groupe (cycloalkyl en C3-6)(alkyle en C1-6) non substitué ; A représente C-R5 ou N ; B représente C-R6 ou N ; D représente C-R7 ou N ; à condition qu'au moins l'un de A, B et D représente N ; R5 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6 ; R6 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6 ; R7 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-6, alcoxy en C1‑6 ou hydroxy ; R8 représente l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1‑6, à condition que R4 et/ou R8 représentent l'atome d'hydrogène ; R9 représente l'atome d'hydrogène ou le groupe hydroxy ; R10 représente l'atome d'hydr
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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