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ESTER D'ACIDE DIBENZYLPHOSPHORIQUE EN POSITION 5' DE LA 5-AZACYTIDINE OU 2'-DÉSOXY-5-AZACYTIDINE
专利权人:
OHARA PHARMACEUTICAL CO.; LTD.;大原薬品工業株式会社;OHARA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人:
SAKO Magoichi,酒向孫市,LUO Xiong,羅雄
申请号:
JPJP2016/072009
公开号:
WO2017/090275A1
申请日:
2016.07.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a drug that substitutes for injections (5-azacytidine or 2'-deoxy-5-azacytidine) that are clinically used as bone marrow tumor therapeutic drugs, said drug having high stability with respect to metabolic enzyme cytidine deaminase, being absorbed in the body even by means of oral administration, and having an effect of being integrated into an RNA and DNA biosynthesis pathway and inhibiting protein synthesis. [Solution] The abovementioned problem is solved by a novel compound represented by formula (1): (in the formula, R is a hydroxyl group or a hydrogen atom, and R1 and R2 are benzyl groups that may have a substituent group).Le problème abordé par la présente invention est de pourvoir à un médicament qui se substitue aux injections (5-azacytidine ou 2'-désoxy-5-azacytidine) qui sont cliniquement utilisées à titre de médicaments thérapeutiques contre les tumeurs de moelle osseuse, ledit médicament étant caractérisé en ce qu'il a une stabilité élevée vis-à-vis de l'enzyme métabolique cytidine désaminase, est absorbé dans le corps même par une administration par voie orale, et en ce qu'il a pour effet de s'intégrer à une voie de biosynthèse de l'ARN et de l'ADN et d'inhiber la synthèse des protéines. La solution selon l'invention porte sur un nouveau composé représenté par la formule (1) : (dans la formule : R est un groupe hydroxyle ou un atome d'hydrogène, et R1 et R2 sont des groupes benzyle qui peuvent porter un groupe de substitution).【課題】骨髄腫瘍治療薬として臨床使用されている注射剤(5-アザシチジンや2'-デオキシ-5-アザシチジン)に代わり、代謝酵素シチジンデアミナーゼに対して高い安定性を有し、且つ、経口投与でも体内に吸収され、RNA及びDNAの生合成経路に組み込まれて蛋白合成を阻害する作用を有する薬剤を提供すること。 【解決手段】 式(1):(式中、Rは水酸基又は水素原子であり、R1、R2はそれぞれ置換基を有していてもよいベンジル基)で表される新規化合物が上記課題を解決した。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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