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以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物
- 专利权人:
- 中国科学院上海药物研究所;昆明贵金属研究所
- 发明人:
- 刘伟平,楼丽广,侯树谦,孙丽萍,姜婧,谢成英,叶青松
- 申请号：
- CN201410226135.X
- 公开号：
- CN104086597B
- 申请日:
- 2014.05.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团，包括2NH3、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与对应的氨/胺配体反应，制备出二碘中间体，再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
