以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物
- 专利权人:
- 昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所
- 发明人:
- 刘伟平,楼丽广,侯树谦,高安丽,谢成英,全海天,姜婧
- 申请号:
- CN201510881017.7
- 公开号:
- CN105481902A
- 申请日:
- 2015.12.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一类以磷酸二氢根为轴向配体的铂(IV)抗癌化合物,化学结构如下。其中,载体基团2A为氨/胺配体,包括2NH3、1R,2R-环已二胺、1,2-双(氨甲基)环丁烷、NH3/环戊胺、NH3/环己胺;离去基团2X为目前已上市铂(II)类抗癌药物的离去基团,包括2Cl-、草酸根、1,1-环丁烷二羧酸根、丙二羧酸根。磷酸的键合不但有助于化合物向癌细胞核运转、提高对癌细胞的选择性,而且还能介导化合物靶向骨癌,显示出很强的抗癌作用。同时,该化合物水溶性好、稳定,非常适应作为抗癌药物的用途,其结构式如下。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心