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一种具有混合轴向配体的Pt（IV）类抗癌药物及制备方法
- 专利权人:
- 于迎涛
- 发明人:
- 于迎涛
- 申请号：
- CN201410148904.9
- 公开号：
- CN103860539B
- 申请日:
- 2014.04.14
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开一种具有混合轴向配体的Pt(IV)类抗癌药物及制备方法；所述的具有混合轴向配体的Pt(IV)类药物，具有八面体配位结构，即由两对平面配体和一对混合轴向配体与Pt4+键合构成，所述的轴向配体一个为与Pt4+键合作用相对较强的配体，另一个为与Pt4+键合作用相对较弱的配体。采用这种强弱搭配的设计，使其与现有Pt(IV)药物赛特铂相比，相对较容易被还原为Pt(II)物种，具有相对较高的药理活性。本发明实施例证明其与赛特铂相比，在抗坏血酸、还原型谷胱甘肽以及DNA模式物种5’-dGMP共存的避光反应体系中，更容易生成Pt与鸟嘌呤N7位键合的产物，对于实现高效低毒的抗癌目标具有广泛的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
