EASTMAN, Kyle J.,KADOW, John F.,PARCELLA, Kyle E.,NAIDU, B. Narasimhulu,WANG, Tao,YIN, Zhiwei,ZHANG, Zhongxing
申请号：
IBIB2016/054832
公开号：
WO2017/025917A1
申请日:
2016.08.10
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
Disclosed are compounds of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods for making the compounds and their use in inhibiting HIV integrase and treating those infected with HIV or AIDS. In the compounds of formula (I), R1 is selected from hydrogen, alkyl, or cycloalkyi R2 is selected from tetrahydroisoquinolinyl and is substituted with 1 R6 substituent and also with 0-3 halo or alkyl substituents R3 is selected from azetidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, homopiperidinyl, homopiperazinyl, or homomorpholinyl, and is substituted with 0-3 substituents selected from cyano, halo, alkyl, haloalkyi, alkoxy, and haloalkoxy R4 is selected from alkyl or haloalkyi R5 is alkyl R6 is selected from Ar1, (Ar1)alkyl, (chromanyl)alkyl, cyanocycloalkyl or (dihydrobenzodioxinyl)alkyl and Ar1 is phenyl substituted with 0-5 substituents selected from cyano, halo, alkyl, cycloalkyi, haloalkyi, hydroxy, alkoxy, haloalkoxy, (hydroxy)alkoxy, (alkoxy)alkoxy, phenoxy, benzyloxy, carboxy, phenyl, and cyanocycloalkyl.Linvention concerne des composés de Formule I, notamment des sels pharmaceutiquement acceptables, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, des procédés de fabrication des composés et leur utilisation pour inhiber lintégrase du VIH et traiter des personnes infectées par le VIH ou le SIDA. Dans les composés de formule I, R1 est choisi parmi hydrogène, alkyle ou cycloalkyle R2 est choisi parmi tétrahydroisoquinolinyle et est substitué par 1 substituant R6 et également par 0-3 substituants halo ou alkyle R3 est choisi parmi azétidinyle, pyrrolidinyle, pipéridinyle, pipérazinyle, morpholinyle, homopipéridinyle, homopipérazinyle, ou homomorpholinyle, et est substitué par 0-3 substituants choisis parmi cyano, halo, alkyle, haloalkyle, alcoxy et haloalcoxy R4 est choisi parmi alkyle ou haloalkyle R5 est alkyle R6 est choisi parmi Ar1, (Ar1)alkyle, (chromanyle)alkyle, cyan
