Provided herein are small molecules that bind to ASH1L and inhibit ASH1L activity, and methods of use thereof for the treatment of disease, including acute leukemia, solid cancers and other diseases dependent on activity of ASH1L.L'invention concerne des petites molécules qui se lient à ASH1L et qui inhibent l'activité de ASH1L et des méthodes d'utilisation de celles-ci pour le traitement de maladies comprenant la leucémie aiguë, les cancers solides et d'autres maladies dépendant de l'activité de ASH1L.