A water soluble rapamycin derivative modified by glutathione and represented by formula I and a preparation method therefor. Definition to R1 and R2 is described in the specification. A compound represented by the formula I can be used for inducing immunosuppression and treating transplant rejection and diseases such as solid tumor.L'invention concerne un dérivé de rapamycine soluble dans l'eau modifié par du glutathion et représenté par la formule I, ainsi qu'un procédé de préparation associé. La définition à R1 et R2 est décrite dans la description. Un composé représenté par la formule I peut être utilisé pour induire une immunosuppression et traiter un rejet de greffe et des maladies telles qu'une tumeur solide.一种如通式Ⅰ所示的谷胱甘肽修饰的雷帕霉素类水溶性衍生物及其制备方法,其中R1和R2的定义如说明书所述。通式Ⅰ所示的化合物可用于诱导免疫抑制,治疗移植排斥、实体肿瘤等疾病。