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一类水溶性丙泊酚衍生物及其用途
专利权人:
江苏恩华络康药物研发有限公司;JIANGSU NHWALUOKANG PHARMCEUTICAL RESEARCH AND DEVELOPMENT CO.; LTD;JIANGSU NHWALUOKANG PHARMCEUTICAL RESEARCH AND DEVELOPMENT CO., LTD
发明人:
LI, Qingeng,李勤耕,WANG, Tao,王涛,WU, Tong,吴酮,ZENG, Lingguo,曾令国,WANG, Yuanzhong,王元忠,MAO, Wei,毛伟,CHEN, Gang,陈刚
申请号:
CNCN2015/073171
公开号:
WO2015/120821A1
申请日:
2015.02.16
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
Disclosed are water-soluble propofol derivatives, preparation method thereof, anaesthesia method using same, use thereof as prodrugs and use thereof for preparing vein dope medicines. The water-soluble propofol derivatives have a general formula (I): wherein X is H or F, Y is F or alkyl substituted by one or multi- F, n is 1, 2, 3, 4, 5 or 6, W is W1 or W2, W1 is NR1R2·A or (AA), R1, R2 is each independently H, alkyl optionally substituted by phenyl, or cycloalkyl, m is 0, 1, 2 or 3, A is a pharmaceutically acceptable acid, W2 is COOM1/t, OPO3(M)2/t or PO3(M)2/t, M is a metal ion, ammonium ion or alkaline amino acid cation which can form salts with acid groups, t is charge number which M carries.L'invention concerne des dérivés de propofol solubles dans l'eau, leur procédé de préparation, un procédé d'anesthésie les utilisant, leur utilisation en tant que promédicaments et leur utilisation pour la préparation de médicaments de soutien veineux. La présente invention décrit des dérivés de propofol solubles dans l'eau de formule générale (I) : dans laquelle X est H ou F, Y est F ou un groupe alkyle substitué par un ou plusieurs F, n est 1, 2, 3, 4, 5 ou 6, W est W1 ou W2, W1 est NR1R2·A ou (AA), R1, R2 sont chacun indépendamment H, un groupe alkyle éventuellement substitué par un groupe phényle, ou cycloalkyle, m est 0, 1, 2 ou 3, A est un acide pharmaceutiquement acceptable, W2 est COOM1/t, OPO3(M)2/t ou PO3(M)2/t, M est un ion métallique, un ion d'ammonium ou un cation d'acide aminé alcalin qui peut former des sels avec des groupes acides, t est le nombre de charges portées par M.本发明公开了一类水溶性丙泊酚衍生物、其制备方法、使用其的麻醉方法、其作为前药的用途以及其在制备静脉麻醉药物中的用途。所述水溶性丙泊酚衍生物具有通式(I):其中,X为H或F;Y为F或者被一个或多个F取代的烷基;n为1、2、3、4、5或6;W为W1或W2;W1为NR1R2·A或(AA);R1、R2各自独立地为H、任选地被苯基取代的烷基、或环烷基;m为0、1、2或3;A为药学可接受的酸;W2为COOM1/t或OPO3(M)2/t或PO3(M)2/t;M为可与酸根成盐的金属离子、铵离子或碱性氨基酸阳离子;t为M所带的电荷数。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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