The present invention relates to improved pharmaceutical formulations, uses, and methods for the oral delivery of peptide or protein drugs that are advantageously highly bioavailable, safe, and cost effective. In particular, the present invention relates to pharmaceuticals that are administered orally in combination with pharmaceutically acceptable copper salts / complexes and / or pharmaceutically acceptable zinc salts / complexes and pharmaceutically acceptable reducing agents. A peptide or protein drug having a molecular weight of about 50 kDa or less. The present invention also provides a peptide or protein drug having a molecular weight of about 50 kDa or less, a pharmaceutically acceptable copper salt / complex and / or a pharmaceutically acceptable zinc salt / complex, and a pharmaceutically acceptable reduction. A pharmaceutical composition comprising the agent is provided.本発明は、ペプチド又はタンパク質薬物を経口送達するための、生物学的利用能、安全性、及び費用対効果が有利に高い、改良された医薬製剤、使用、及び方法に関する。詳細には、本発明は、薬学的に許容される銅塩/錯体及び/又は薬学的に許容される亜鉛塩/錯体並びに薬学的に許容される還元剤と組み合わせて経口投与される、医薬としての使用のための、分子量が約50kDa以下であるペプチド又はタンパク質薬物を提供する。本発明はまた、分子量が約50kDa以下であるペプチド又はタンパク質薬物と、薬学的に許容される銅塩/錯体及び/又は薬学的に許容される亜鉛塩/錯体と、薬学的に許容される還元剤とを含む医薬組成物を提供する。