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S-DIMETHYLARSINO-THIOSUCCINIC ACID, S-DIMETHYLARSINO-2-THIOBENZOIC ACID, S-(DIMETHYLARSINO)GLUTATHIONE AS TREATMENTS FOR CANCER
专利权人:
发明人:
申请号:
EP03705662.9
公开号:
EP1474128B1
申请日:
2003.01.07
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
Arsenic trioxide, an inorganic compound, is commercially available anti-cancer agent but it carries significant toxicity. Organic arsenicals, on the other hand, are much less toxic, to the extent that the methylation of inorganic arsenic in vivo into organic arsenicals has been considered a detoxification reaction. New organic arsenic derivatives have been synthesized, including S-dimethylarsino-glutatione, S-dimethylarisno-thiosuccinic acid and S-dimethylarsino-thiobenzoic acid, and established its potent in vitro cytotoxic activity against numerous human tumor cell lines, both of solid and hematological origin, as well as against malignant blood cells from patients with leukemia. Results form a basis for the development of S-dimethylarsino-glutathione, S-dimethylarsino-thiosuccinic acid, S-dimethylarsino-thiobenzonic acid, and other organic arsenicals as an anti-cancer therapy, combining high efficacy with very low, if any, toxicity.Le trioxyde darsenic, un composé inorganique, est un agent anticancéreux commercialement disponible, mais présentant une toxicité importante. Les composés arsenicaux organiques sont en revanche beaucoup moins toxiques, au point que la méthylation de larsenic inorganique in vivo en arsenicaux organiques a été considérée comme une réaction de détoxication. Cette invention concerne des dérivés darsenic nouvellement synthétisés, à savoir le S-diméthyl-arsino-glutatione, lacide S-diméthyl-arsino-thiosuccinique et lacide S-diméthyl-arsino-thiobenzoïque, dont lactivité in vitro contre un grand nombre de lignées de cellules tumorales humaines, dorigine solide ou hématologique, ainsi que contre les cellules sanguines malignes provenant de patients leucémiques a été démontrée. Ces résultats constituent la base pour la mise au point de S-diméthyl-arsino-glutathione, dacide S-diméthyl-arsino-thiosuccinique, dacide S-diméthyl-arsino-thiobenzonique, et dautres arsenicaux organiques utilisables comme traitement anticancéreux, qui présentent une effic
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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