NILSSON, HENRIK,SCHOENHARTING, FLORIAN,MUELLER, BERND W,ROBINSON, JOSEPH R.
申请号：
ES10182198
公开号：
ES2387192T3
申请日:
2005.10.07
申请国别(地区):
ES
年份:
2012
代理人:
摘要：
controlled release pharmaceutical composition comprising as active substance one or more fumaric acid esters selected from dialkyl esters (C1C5) and fumaric acid monoalkyl esters (C1C5) of fumaric acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the release of the fumaric acid ester, when subjected to a test in vitro dissolution using 0.1N hydrochloric acid as dissolution medium during the first 2 hours of the test and then 0.05 M phosphate buffer pH 6.5 as dissolution medium, is as follows: within the first 3 hours after start of the test is released at most 70% w / w of the total amount of the ester of fumaric acid contained in the composition for oral use in treating hyperproliferative, inflammatory or autoimmune disorders by administering a daily dosage of 240-840 mg active substance given in one to three doses.Composición farmacéutica de liberación controlada que comprende como sustancia activa uno o más ésteres de ácido fumárico seleccionados de ésteres dialquílicos (C1C5) de ácido fumárico y ésteres monoalquílicos (C1-C5) de ácido fumárico, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que la liberación del éster de ácido fumárico, cuando se somete a una prueba de disolución in vitro empleando ácido clorhídrico 0,1 N como medio de disolución durante las primeras 2 horas de la prueba y luego tampón fosfato 0,05 M pH 6,5 como medio de disolución, es tal como sigue: en el plazo de las primeras 3 horas tras el inicio de la prueba se libera como máximo el 70% p/p de la cantidad total del éster de ácido fumárico contenido en la composición para uso oral en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos, inflamatorios o autoinmunitarios administrando una dosificación diaria de 240 a 840 mg de sustancia activa administrada en de una a tres dosis.
