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ホスホジエステラーゼ阻害剤としてのベンゾジオキソールまたはベンゾジオキセピンヘテロ環化合物
专利权人:
レオ ファーマ アクティーゼルスカブ
发明人:
シモン・フェルベク・ニールセン
申请号:
JP2013515698
公开号:
JP2013529602A
申请日:
2011.06.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The general formula I: In the formula, and n m, and are each independently 0 or 1 And together with the carbon atom to which they are attached, R 2 and R 1 is oxygen, sulfur, -S (O) - hetero one or two selected from - -S and (O) 2 to form a heterocyclic ring containing atoms The R 3, there -CHF 2, -CF 3, -OCHF 2, -OCF 3, in -SCF 3 or -SCHF 2 Bond, -CH 2 X is - or is -NH- A is a heterocycloalkenyl aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl or heterocycloalkyl, these substitution of the same or different one or more substituents selected from R 4 optionally and is substituted with a group R 4 is hydrogen hydroxy, amino, thioxo, alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, alkoxy, haloalkyl, halogen, oxo, or thia. ] The salt or a pharmaceutically acceptable compounds, hydrates or solvates exhibit PDE4 inhibitory activity and may be useful in the treatment of inflammatory diseases and disorders has been found.一般式I:[式中、mおよびnは、それぞれ独立して、0または1であり;R1およびR2は、それらが結合している炭素原子と一体となって、酸素、硫黄、-S(O)-および-S(O)2-から選択される1個または2個のヘテロ原子を含むヘテロ環式環を形成し;R3は、-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-SCHF2または-SCF3であり;Xは、結合、-CH2-または-NH-であり;Aは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらは、所望によりR4から選択される1個以上の同一または異なる置換基で置換されており;R4は、水素、アミノ、チオキソ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン、オキソ、チアまたはヒドロキシである。]の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物が、PDE4阻害活性を示し、炎症性疾患および障害の処置に有用であり得ることが見出された。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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