AURELL, Carl-Johan,CONNOLLY, Stephen,DOYLE, Kevin James,JONES, Graham Peter,LONN, Hans Roland,WATSON, David Wyn,PALMER, Nicholas John,PO KARLSSON, Staffan,PONTEN, John Fritiof,SWALLOW, Steven,VAN DE P
申请号：
PE2016001236
公开号：
PE20161218A1
申请日:
2015.01.23
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
1. It refers to the compounds derived from (2S) - N - [(1s) - 1-cyano-2-phenyl] - 1, 4-oxazepan-2-primary formula or pharmaceutically acceptable salts, wherein R1 is (a)；R2 is hydrogen, F, Cl, Br, etc.； R3 is hydrogen, F, Cl, NS, etc.； or R1 is (b),(c)Among them, X is O, s or CF2； y is o or s； R6 is optional C1-C3 tar； alternatives are 1, 2 or 3F, oh, etc.； R7 is f, CL or CH3. The most popular compounds are: (2S) - N - [(1s) - 1-cyano-2 - (4 '- cyano-phenyl-4-il) ethyl] - 1, 4-oxazepan-2-carboxamida； (2S) - N - (1s) - 1-cyano-2 - [4 - (3-methyl-2-oxo-2, 3-dihydro-1, 3-benzoxazol-5-il) phenyl] - ethyl} - 1, 4-oxazepan-2-amino oxidation-2； other substances. He also mentioned a treatment and a pharmacological synthesis. These compounds inhibit the activity of dibutyl hydrazine (DP1),It is useful in the treatment of respiratory diseases such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD),Among other thingsSe refiere a un compuesto derivado de (2S)-N-[(1S)-1-ciano-2-feniletil]-1,4-oxazepan-2-carboxamidas de formula I o sales farmaceuticamente aceptables, donde: R1 es (a)； R2 es hidrogeno, F, Cl, Br, entre otros； R3 es hidrogeno, F, Cl, CN, entre otros； o R1 es (b), (c), entre otros, donde: X es O, S o CF2； Y es O o S； R6 es alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 F, OH, entre otros； R7 es F, Cl o CH3. Son compuestos preferidos: (2S)-N-[(1S)-1-Ciano-2-(4'-cianobifenil-4-il)etil]-1,4-oxazepan-2-carboxamida； (2S)-N-{(1S)-1-Ciano-2-[4-(3-metil-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzoxazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oxazepan-2-carboxamida； entre otros. Tambien se refiere a un metodo de tratamiento y a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos inhiben la actividad de la dipeptidilpeptidasa (DPP1), siendo utiles en el tratamiento de enfermedades respiratorias tales como asma, enfermedad pulmonar obstructiva cronica (COPD), entre otros
