The substituted pentabasic azaheterocyclic compounds of formula I and/or its pharmacological salts and hydrates are provided in the present invention, the groups in the formula are defined as the description. The medicinal composition comprising above-mentioned compounds and/or its pharmacological salts and hydrates is also provided, and the application of said medicinal composition in preparing medicines for preventing or treating the diseases related with AGEs, and in preparing oral preparation for inhibiting or reversing discoloration of teeth, and in preparing antistaling agent of animals and plants protein are disclosed.본 발명은 본 명세서에서 정의된 바와 같은 작용기를 갖는, 식 (I)의 5-원 아자사이클 화합물, 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 그의 수화물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 상기 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 그의 수화물을 포함하는 약학적 조성물, 및 (i) 피부 탄력의 개선 또는 피부 주름 감소, (ii) 당뇨병 치료, (iii) 심각한 당뇨병 후유증의 치료 또는 경감, (iv) 신장 손상(kidney damage)의 치료 또는 경감, (v) 혈관계 손상의 치료 또는 경감, (vi) 고혈압의 치료 또는 경감, (vii) 망막병증의 치료 또는 경감, (viii) 수정체 단백질에 대한 손상의 치료 또는 경감, (ix) 백내장의 치료 또는 경감, (x) 말초 신경병증(peripheral neuropathy)의 치료 또는 경감, 또는 (xi) 골관절염의 치료 또는 경감을 위한 상기 약학적 조성물의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 치아 착색을 억제 또는 역전시키기 위한 경구 제제의 제조, 또는 농작물의 식물 단백질 또는 동물 단백질의 신선도-유지 작용제의 제조에서 상기 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 그의 수화물의 용도에 관한 것이다.