LIGAND-DRUG CONJUGATES AS SUBSTRATES FOR SELECTIVE DECOMPOSITION UNDER THE ACTION OF EXOPEPTIDASE ACTIVITY OF CATEPSIN B

• 收藏
• 分享

专利权人:

ДЕБИОФАРМ РИСЁРЧ ЭНД МАНЬЮФЭКЧЕРИНГ С.А.

发明人:

Муттер, Манфред,Беллок, Натали,Биасс, Даниэль,Разанам, Ален,Маркс, Лео,Шардонен, Кристоф,Гарруст, Патрик

申请号：

EA202091203

公开号：

EA202091203A1

申请日:

2018.11.14

申请国别(地区):

EA

年份:

2020

代理人:

摘要：

The present invention relates to ligand-drug conjugates for the treatment of disease. In particular, the present invention relates to ligand-drug conjugates comprising a linker system that is selectively recognized and cleaved by the exopeptidase (i.e., carboxydipeptidase) activity of cathepsin B, which provides improved intracellular drug delivery to the target cell. The present invention also relates to ligand-drug conjugates for intracellular delivery of cytotoxic agents to tumor cells.Настоящее изобретение относится к конъюгатам лиганда-лекарственного средства для лечения заболевания. В частности, настоящее изобретение относится к конъюгатам лиганда-лекарственного средства, включающим линкерную систему, которая селективно распознается и расщепляется экзопептидазной (т.е. карбоксидипептидазной) активностью катепсина В, что обеспечивает улучшенную внутриклеточную доставку лекарственного средства в клетку-мишень. Настоящее изобретение также относится к конъюгатам лиганда-лекарственного средства для внутриклеточной доставки цитотоксических средств в опухолевые клетки.

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/