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一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用
专利权人:
中山大学附属第五医院
发明人:
陈守登,黄钊霞,康斯斯,周子亮,陈小雪
申请号:
CN201810709350.3
公开号:
CN108997480A
申请日:
2018.07.02
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
本发明公开了一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用,所述多肽的氨基酸序列如Seq No.1所示。所述抑制剂包括上述多肽。所述设计方法包括以下步骤:S1、获取AF10‑DOT1L复合物晶体结构,找出具有抑制DOT1L结合的多肽前体;S2、获得AF10‑多肽前体复合物晶体;S3、设计出具有与AF10特异性结合的多肽片段;S4、在S3的基础上进一步优化出具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽。本发明还包括将上述多肽应用在组蛋白去甲基化酶DOT1L抑制剂药物制备中。与现有技术相比,该多肽具有能够特异性抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性,具有良好的应用前景。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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