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process for preparing unsubstituted 2-cyanopyrrolidines
专利权人:
NOVARTIS AG
发明人:
FRANK SCHÄFER,GOTTFRIED SEDELMEIER
申请号:
BRPI0409471
公开号:
BRPI0409471B1
申请日:
2004.04.15
申请国别(地区):
BR
年份:
2015
代理人:
摘要:
"Process for the preparation of unsubstituted 2-cyanopyrrolidines". The present invention relates to a process for the preparation of an n- (unsubstituted glycyl) -2-cyanopyrrolidine comprising at least (a) reacting, in the presence of dimethylformamide, a compound of formula (v) in whereas, independently of each other, x ~ 1 ~ and x ~ 3 ~ are halogen; x ~ 2 ~ is halogen, oh, oc (= o) -ch ~ 2 ~ x ~ 3 ~, -o-so ~ 2-alkyl (c ~ 1-8 ~) or -o-so ~ 2 ~ - (aryl) with 1-prolinamide, followed by (b) reacting the resultant non-isolating compound with a dehydrating agent, optionally followed by (c) reacting, in the presence of a base, the resultant non-isolating compound with an appropriate amine and (d) recovering the resulting compound in free form or in acid addition salt form."processo para a preparação de 2-cianopirrolidinas n-substituídas". a presente invenção refere-se a um processo para a preparação de uma n-(glicil n<;39>;-substituído)-2-cianopirrolidina compreendendo pelo menos (a) reagir, na presença de dimetilformamida, um composto de fórmula (v) em que, independentemente um do outro, x~ 1~ e x~ 3~ são halogênio; x~ 2~ é halogênio, oh, o-c(=o)-ch~ 2~x~ 3~, -o-so~ 2~-alquila (c~ 1-8~) ou -o-so~ 2~-(arila), com l-prolinamida, seguido por (b) reagir o composto resultante sem isolamento com um agente de desidratação, opcionalmente seguido por (c) reagir, na presença de uma base, o composto resultante sem isolamento com uma amina apropriada e (d) recuperar o composto resultante na forma livre ou na forma de sal de adição de ácido.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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