WANG,, Jing,DONG,, Hanqing,CREW, Andrew, P.,SNYDER, Lawrence, B,ZIMMERMANN, Kurt,BERLIN,, Michael,QIAN, Yimin,HORNBERGER, Keith R.
申请号：
CO2019009424
公开号：
CO2019009424A2
申请日:
2019.10.28
申请国别(地区):
CO
年份:
2020
代理人:
摘要：
The description refers to the compounds connected to the E3 cereblon alliance, including the bifunctional compounds containing these compounds, which are considered to be useful components for orientation regulation, In particular, a series of inhibitors of polypeptides and other proteins that are degraded and / or otherwise inhibited by two functional compounds in accordance with the provisions of this specification.One end is the bond connected to ubiquitina E3 cereblon bond, and the other end is the bond part connected to the target protein, so the target protein will be placed near the ubiquitina bond to degrade (inhibit) the protein. The synthesized compounds exhibit a wide range of pharmacological activities, with almost all types of selected peptides degraded / inhibited.La descripción se refiere a los compuestos de unión a la ligasa E3 cereblon, que incluye los compuestos bifuncionales que los comprenden, que encuentran utilidad como moduladores de la ubiquitinación dirigida, especialmente inhibidores de una variedad de polipéptidos y otras proteínas que se degradan y/o se inhiben de cualquier otra manera por los compuestos bifuncionales de conformidad con la presente descripción. En particular, la descripción proporciona compuestos, que contienen en un extremo un ligando que se une a la ligasa de ubiquitina E3 cereblon y en el otro extremo una porción que se une a una proteína diana de manera que la proteína diana se coloca en proximidad a la ligasa de ubiquitina para efectuar la degradación (e inhibición) de esa proteína. Pueden sintetizarse compuestos que exhiban una amplia gama de actividades farmacológicas consistentes con la degradación/inhibición de polipéptidos seleccionados de casi cualquier tipo.
