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ZESTE homolog 2 enhancer inhibitor
专利权人:
グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー
发明人:
スティーブン、デイビッド、ナイト,ウィリアム、ヘンリー、ミラー,ケネス、アレン、ニューランダー,カーラ、エイ.ドナテリ,カーラ、エイ.ドナテリ
申请号:
JP2015547522
公开号:
JP2016503009A
申请日:
2013.12.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are inhibitors of the Zest homolog 2 enhancer (EZH2), pharmaceutical compositions containing them, methods for their preparation, and therapies for the treatment of cancer About the use of. Epigenetic modifications play an important role in the regulation of many cellular processes, including cell proliferation, differentiation, and cell survival. Global epigenetic modifications are common to cancers, including global changes in DNA and / or histone methylation, dysregulation of noncoding RNA, and nucleosome remodeling, including oncogenes, tumor suppressors and signaling pathways Results in abnormal activation or inactivation of本発明は、Zesteホモログ2エンハンサー(EZH2)の阻害剤である式(I)の新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、それらの製造のための方法、および癌治療のための療法におけるそれらの使用に関する。エピジェネティック修飾は、細胞増殖、分化、および細胞生存を含む多くの細胞プロセスの調節に重要な役割を果たす。グローバルなエピジェネティック修飾は癌に共通しており、DNAおよび/またはヒストンのメチル化のグローバルな変化、ノンコーディングRNAの調節不全、ならびにヌクレオソームリモデリングを含み、癌遺伝子、腫瘍抑制因子およびシグナル伝達経路の異常な活性化または不活性化をもたらす。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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