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2型糖尿病治療剤
专利权人:
GENERAL INCORPORATED ASSOCIATION PHARMA VALLEY PROJECT SUPPORTING ORGANIZATION
发明人:
TOMIZAWA, Kazuhito,富澤 一仁,WEI, Fanyan,魏 范研,INOUE, Kengo,井上 謙吾,OKAWARA, Tadashi,大川原 正
申请号:
JPJP2014/001853
公开号:
WO2014/156196A1
申请日:
2014.03.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing a novel therapeutic agent for patients with type 2 diabetes, one of the causes thereof being abnormal synthesis of insulin due to aberrant modification of tRNALys(UUU) in a pancreatic β cell with mutation in the Cdkal1 gene. By employing (1) a screening system using escherichia coli in which when a reading frame is shifted when a mistranslation occurs during protein translation, luciferase is translated correctly, (2) a screening system using pancreatic islets isolated from pancreatic β cell specific Cdkal1 knockout mice, and (3) a screening system using pancreatic β cell specific Cdkal1 knockout mice, it was found that compounds represented by formulas (I) to (III) can be therapeutic agents for patients with type 2 diabetes whose insulin secretion capability is reduced due to mutation in the Cdkal1 gene.La présente invention concerne le problème de la fourniture dun nouvel agent thérapeutique pour des patients souffrant du diabète de type 2, dont une des causes est la synthèse anormale de linsuline due à une modification aberrante dARNtlys(UUU) dans une cellule pancréatique β avec mutation dans le gène Cdkal1. En utilisant (1) un système de criblage utilisant des Escherichia coli où, quand un cadre de lecture est déplacé quand une erreur de translation apparaît durant la translation de la protéine, la luciférase est translatée correctement, (2) un système de criblage utilisant les îlots pancréatiques isolés des cellules pancréatiques β spécifiques des souris knock-out Cdkal1, et (3) un système de criblage utilisant des cellules pancréatiques β spécifiques des souris knock-out Cdkal1, on a découvert que les composés représentés par les formules (I) à (III) peuvent être des agents thérapeutiques pour des patients souffrant de diabète de type 2 dont la capacité à sécréter de linsuline est réduite en raison dune mutation dans le gène Cdkal1.本発明の課題は、Cdkal1遺伝子が変異した膵臓β細胞における、tRNALys(UUU)の修飾異常によるインスリンの合成異常を原因のひとつとする2
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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