MCBRIDE, William J.,DSOUZA, Christopher A.,GOLDENBERG, David M.
申请号：
USUS2011/063006
公开号：
WO2012/075361A2
申请日:
2011.12.02
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present application discloses compositions and methods of synthesis and use involving click chemistry reactions for in vivo or in vitro formation of therapeutic and/or diagnostic complexes. Preferably, the diagnostic complex is of use for 18F imaging, while the therapeutic complex is of use for targeted delivery of chemotherapeutic drugs or toxins. More preferably, a chelating moiety or targetable construct may be conjugated to a targeting molecule, such as an antibody or antibody fragment, using a click chemistry reaction involving cyclooctyne, nitrone or azide reactive moieties. In most preferred embodiments, the click chemistry reaction occurs in vivo. In vivo click chemistry is not limited to 18F labeling but can be used for delivering a variety of therapeutic and/or diagnostic agents.La présente invention concerne des compositions et des procédés de synthèse et dutilisation impliquant des réactions chimiques click, pour la formation in vivo ou in vitro de complexes thérapeutiques et/ou diagnostiques. De préférence, le complexe diagnostique est utilisé pour limagerie 18F, tandis que le complexe thérapeutique est utilisé pour ladministration ciblée de médicaments chimiothérapeutiques ou de toxines. Mieux encore, une fraction de chélation ou une construction pouvant être visée peut être conjuguée à une molécule de ciblage, telle quun anticorps ou un fragment danticorps, au moyen dune réaction de chimie click impliquant des fractions réactives cyclooctynes, nitrones ou azides. Idéalement, la réaction de chimie click se produit in vivo. La chimie click in vivo ne se limite pas au marquage 18F, mais peut être utilisée pour ladministration dune variété dagents thérapeutiques et/ou diagnostiques.
