FUJIFILM CORPORATION; LTD.;TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.;TOYAMA CHEMICAL CO.;富山化学工業株式会社;富士フイルム株式会社
发明人:
OKUBO Yusuke,大久保裕介,TANAKA Tadashi,田中正
申请号:
JPJP2016/075318
公开号:
WO2017/038815A1
申请日:
2016.08.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
Crystals of 5-cyclopropyl-2-((1-(3-fluorobenzyl)-1H-indol-5-yl)amino)nicotinic acid having diffraction peaks at diffraction angles (2θ) of 12.2±0.2、17.2±0.2、19.4±0.2、24.1±0.2, and 27.1±0.2° or diffraction angles (2θ) of 12.9±0.2、15.5±0.2、21.2±0.2、21.7±0.2, and 25.9±0.2° in powder x-ray diffraction have excellent stability, are easy to handle, and are useful as a drug substance of pharmaceuticals to be used in treatments such as the prevention or treatment of diseases involving keratinocyte hyperproliferation.La présente invention concerne des cristaux d'acide 5-cyclopropyl-2-((1-(3-fluorobenzyl)-1H-indol-5-yl)amino)nicotinique présentant des pics de diffraction à des angles de diffraction (2θ) de 12,2 ± 0,2、17,2 ± 0,2、19,4 ± 0,2、24,1 ± 0,2, et 27,1 ± 0,2 ° ou à des angles de diffraction (2θ) de 12,9 ± 0,2、15,5 ± 0,2、21,2 ± 0,2、21,7 ± 0,2 et 25,9 ± 0.2 ° dans une diffraction des rayons x sur poudres présentent une excellente stabilité, sont faciles à manipuler, et sont utiles en tant que substance médicamenteuse de produits pharmaceutiques destinés à être utilisés dans des traitements tels que pour la prévention ou le traitement de maladies impliquant une hyperprolifération des kératinocytes.粉末X線回折において、回折角度(2θ)12.2±0.2、17.2±0.2、19.4±0.2、24.1±0.2および27.1±0.2°または回折角度(2θ)12.9±0.2、15.5±0.2、21.2±0.2、21.7±0.2および25.9±0.2°に回折ピークを有する、5-シクロプロピル-2-((1-(3-フルオロベンジル)-1H-インドール-5-イル)アミノ)ニコチン酸の結晶は、安定性に優れ、取り扱い易く、ケラチノサイトの過剰増殖が関与する疾患の予防または治療などの処置に用いられる医薬品の原薬として有用である。