KARPINSKI P'OTR,MONN'E STEFANI,NDZ'E EHL'JAS,PAPOUTSAKIS DIMITRIS,SATTON POL ALLEN,KARPINSKI POTR,КАРПИНСКИ Пьотр,MONNE STEFANI,МОННЬЕ Стефани,NDZE EHLJAS,НДЗЬЕ Эльяс,ПАПОУТСАКИС Димитрис,САТТОН Пол Аллен
申请号：
RU2009118816
公开号：
RU2481341C2
申请日:
2007.10.18
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention refers to novel crystalline forms of 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrol-2,5-dione acetate salt, their use for the treating the diseases mediated by T-lymphocytes or PKC, to a pharmaceutical compositions thereof, and a method for preparing them. The presented crystalline forms have: a strong diffraction peak at the angle of 2? making 21.5° for the A form, or a strong diffraction peak at the angle of 2? making 9.7° for the B form. The mentioned crystalline forms can be prepared by dissolving 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrol-2,5-dione in 2-propanol at higher temperature, and then cooling after salt formation for preparing the A form, or dissolving 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrol-2,5-dione in ethyl acetate at higher temperature and then cooling after salt formation for preparing the B form.EFFECT: there are prepared novel crystalline form of the biologically active compound with the improved properties, which may be effectively used in medicine.11 cl, 8 ex, 11 dwgНастоящее изобретение относится к новым кристаллическим формам ацетатной соли 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, их использованию для лечения заболеваний, опосредованных Т-лимфоцитами или РКС, фармацевтическим композициям на их основе и способу их получения. Предложенные кристаллические формы имеют: сильный дифракционный пик при угле 2θ, составляющий 21,5° для формы А, или сильный дифракционный пик при угле 2θ, составляющий 9,7° для формы В. Указанные кристаллические формы могут быть получены путем растворения 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в 2-пропаноле при повышенной температуре с последующим охлаждением после образования соли для получения формы А или растворением 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в этилаце
